إمتريسيتابين
المظهر
إمتريسيتابين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
4-amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Emtriva |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a604004 |
فئة السلامة أثناء الحمل | B1 (أستراليا) B (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | Oral |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 93% |
ربط بروتيني | Very low (less than 4%) |
استقلاب (أيض) الدواء | كبد تفاعلات أكسدة-اختزال and اقتران غلوكوروني سيتوكروم بي450 system not involved |
عمر النصف الحيوي | 10 hours |
الإخراج | Renal (86%) and fecal (14%) |
معرّفات | |
CAS | 143491-57-0 |
ك ع ت | J05J05AF09 AF09 |
بوب كيم | CID 60877 |
ECHA InfoCard ID | 100.120.945 |
درغ بنك | DB00879 |
كيم سبايدر | 54859 |
المكون الفريد | G70B4ETF4S |
كيوتو | D01199 |
ChEBI | CHEBI:31536 |
ChEMBL | CHEMBL885 |
NIAID ChemDB | 004782 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C8H10FN3O3S |
الكتلة الجزيئية | 247.248 g/mol |
تعديل مصدري - تعديل |
إمتريسيتابين هو مثبط منتسخة عكسية نيوكليوسيدي يستخدم في علاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري عند الأطفال والبالغين.
يتوفر إمتريسيتابين ضمن أدوية مركبة ذات جرعات ثابتة مثل تروفادا وأتريبلا وكومبليرا (أو إفيبليرا) وستريبيلد. وهو أحد الأدوية المدرجة ضمن قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية.[1]
بالإضافة لاستخدامه في علاج متلازمة العوز المناعي المكتسب، فهنالك تجارب سريرية تجرى لاختبار فعاليته في علاج التهاب الكبد ب.[2][3][4]
تاريخ
[عدل]تم اكتشاف إمتريسيتابين من قبل الدكتور دينيس سي ليوتا ،والدكتور ريموند شينازي، والدكتور وو بايج تشوي من جامعة إيموري وتم ترخيصه لشركة تراينجل للادوية بواسطة إيموري في عام 1996.[5] تم الحصول على تراينجل للادوية في عام 2003 من قبل جلعاد للعلوم ، الذي أكمل التطوير ويسوق الآن المنتج باسم العلامة التجارية إمتريفا.
المصادر
[عدل]- ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. أكتوبر 2013. مؤرشف من الأصل في 2017-08-28. اطلع عليه بتاريخ 2014-04-22.
- ^ Oxenius A؛ Price DA؛ Günthard HF؛ وآخرون (أكتوبر 2002). "Stimulation of HIV-specific cellular immunity by structured treatment interruption fails to enhance viral control in chronic HIV infection". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. ج. 99 ع. 21: 13747–52. DOI:10.1073/pnas.202372199. PMC:129766. PMID:12370434. مؤرشف من الأصل في 2019-12-10.
- ^ Lim SG؛ Ng TM؛ Kung N؛ وآخرون (يناير 2006). "A double-blind placebo-controlled study of emtricitabine in chronic hepatitis B". Arch. Intern. Med. ج. 166 ع. 1: 49–56. DOI:10.1001/archinte.166.1.49. PMID:16401810. مؤرشف من الأصل في 2019-12-15.
- ^ Liu KZ, Hou W, Zumbika E, Ni Q (December 2005). "Clinical features of chronic hepatitis B patients with YMDD mutation after lamivudine therapy". J Zhejiang Univ Sci B. ج. 6 ع. 12: 1182–7. DOI:10.1631/jzus.2005.B1182. PMC:1390641. PMID:16358376. مؤرشف من الأصل في 2017-01-10. اطلع عليه بتاريخ أغسطس 2020.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: تحقق من التاريخ في:|تاريخ الوصول=
(مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ Leaf C (19 سبتمبر 2005). "The Law of Unintended Consequences". CNN. مؤرشف من الأصل في 2021-04-14.