انتقل إلى المحتوى

تابينتادول

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
تابينتادول
الاسم النظامي
3-[(1R,2R)-3-(dimethylamino)-1-ethyl-2-
methylpropyl]phenol hydrochloride
تداخل دوائي
إيزوكاربوكسازيد[1]،  وفينيلزين[1]،  وبروكاربازين[1]،  و(±)-دبرينيل  [لغات أخرى]‏[1]،  وترانيلسيبرومين[1]،  وبيثيدين[2]،  وبيثيدين[2]،  وترامادول[2]،  وترامادول[2]،  ومورفين[2]،  ومورفين[2]،  وأوكسيكودون[2]،  وأوكسيكودون[2]،  وهيدرومورفون[2]،  وهيدرومورفون[2]،  وثنائي هيدروكودين[2]،  وثنائي هيدروكودين[2]،  وكودين[2]،  وكودين[2]،  ورميفنتانيل[2]،  ورميفنتانيل[2]،  وألفينتانيل  [لغات أخرى]‏[2]،  وألفينتانيل  [لغات أخرى]‏[2]،  وسوفينتانيل[2]،  وسوفينتانيل[2]،  وميثادون[2]،  وميثادون[2]،  وفينتانيل[2]،  وفينتانيل[2]،  وكلورفينيرامين[2]،  وباروكسيتين[2]،  وإيميبرامين[2]،  وكلوميبرامين[2]،  وليفوميبرومازين[2]،  وليفوميبرومازين[2]،  وأليميمازين[2]،  وأليميمازين[2]،  ونيترازيبام[2]،  ونيترازيبام[2]،  وزوبيكلون[2]،  وزوبيكلون[2]،  وكلوبازام[2]،  وكلوبازام[2]،  وديكسميديتوميدين[2]،  وديكسميديتوميدين[2]،  وسلبيريد[2]،  وسلبيريد[2]،  والمنتجات[2]،  والمنتجات[2]،  وميدازولام[2]،  وميدازولام[2]،  وباكلوفين[2]،  وباكلوفين[2]،  وديازيبام[2]،  وديازيبام[2]،  وأوكسازيبام[2]،  وأوكسازيبام[2]،  وفينوباربيتال[2]،  وفينوباربيتال[2]،  ودروبيريدول[2]،  ودروبيريدول[2]،  وزولبيديم[2]،  وزولبيديم[2]،  وبريميدون[2]،  وبريميدون[2]،  وفلورازيبام[2]،  وفلورازيبام[2]،  وأريبيبرازول[2]،  وأريبيبرازول[2]،  وهالوبيريدول[2]،  وهالوبيريدول[2]،  وكويتيابين[2]،  وكويتيابين[2]،  وأوكسيبات الصوديوم[2]،  وأوكسيبات الصوديوم[2]،  وألبرازولام[2]،  وألبرازولام[2]،  ولورازيبام[2]،  ولورازيبام[2]،  وكلونازيبام[2]،  وكلونازيبام[2]،  وكلورديازبوكسيد[2]،  وكلورديازبوكسيد[2]،  وفورشوكستين[2]،  وفورشوكستين[2]،  وفورشوكستين[2]،  وفورشوكستين[2]،  وبروميثازين[2]،  وبروميثازين[2]،  وبروميثازين[2]،  وبيموزيد[2]،  وبيموزيد[2]،  وبيموزيد[2]،  وهيدروكسيزين[2]،  وهيدروكسيزين[2]،  وهيدروكسيزين[2]،  وأولانزابين[2]،  وأولانزابين[2]،  وأولانزابين[2]،  ولوكسابين[2]،  ولوكسابين[2]،  ولوكسابين[2]،  وكلوربرومازين[2]،  وكلوربرومازين[2]،  وكلوربرومازين[2]،  وكلوزابين[2]،  وكلوزابين[2]،  وكلوزابين[2][1]  تعديل قيمة خاصية (P769) في ويكي بيانات
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Nucynta, Palexia
مرادفات BN-200
CG-5503
R-331333
ASHP
Drugs.com		 أفرودة
مدلاين بلس a610006
فئة السلامة أثناء الحمل C (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 31.9 ± 6.8% (oral)[4]
ربط بروتيني 20%[5]
استقلاب (أيض) الدواء Hepatic (mostly via اقتران غلوكوروني but also by CYP2C9، CYP2C19، سيتوكروم 2D6)[5]
عمر النصف الحيوي 4 hours[5]
إخراج (فسلجة) Urine (73%) and faeces[5]
معرّفات
CAS 175591-09-0 ☒N
ك ع ت N02N02AX06 AX06
بوب كيم CID 9838022
IUPHAR 7477
ECHA InfoCard ID 100.131.247  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB06204  تعديل قيمة خاصية (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 8013742 ☑Y
المكون الفريد H8A007M585 ☑Y
كيوتو D06007[6]  تعديل قيمة خاصية (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL1201776 ☒N
ترادف BN-200
CG-5503
R-331333
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C14H23NO 
الكتلة الجزيئية 221.339 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

تابينتادول Tapentadol نجد (الأسماء التجارية: Nucynta، Palexia و Tapal) هو مسكن ألم أفيوني يملك آليتي عمل للتسكين، فهو من جهة ناهض للمستقبلات ميو μ الأفيونية، ويعمل على تثبيط عود التقاط النورايبنفرين. ويعد أيضا ناهضا لمستقبلات ألفا2.[8]

التاريخ

[عدل]
أقراص 75 ملجم Nucynta (تابينتادول) تابينتادول هو متاح في Nucynta يتم استخدامه بجرعة 50، 75، و 100 ملغم من المستحضرات الصيدلانية أورثو ماكنيل ويانسن

ينتمي تابينتادول لمجموعة من الأدوية تسمى الأفيونات تم تطوير تابينتادول بواسطة Grünenthal بالتعاون مع جونسون وجونسون للبحوث الدوائية والتنمية (اعتبارا من أبريل 2015، يملكها كل من NUCYNTA وNUCYNTA ER وتم تسويقها من قبل شركة Depomed). يتم تسويقه على أنها أقراص الانتشار الفوري عن طريق الفم من 50 & nbsp؛ ملغ، 75 & nbsp؛ ملغ، و 100 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم تحت اسم العلامة التجارية Nucyntaوكذلك أقراص الإفراج الموسعة عن طريق الفم من 50 & nbsp؛ ملغ، 100 & nbsp؛ ملغ، 150 & nbsp؛ ملغ، 200 & nbsp؛ ملغ، و 250 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم تحت اسم العلامة التجارية Nucynta ER.

وهذا هو أول دواء جديد لفئة المسكنات المؤثرة مركزيا معتمد في الولايات المتحدة لأكثر من 25 عاما.[9]

المؤشرات الطبية

[عدل]

تعد قوته وسطا ما بين الترامادول والمورفين. يستخدم لتسكين الآلام المتوسطة والشديدة، ولتسكين الآلام المزمنة نظرا لآلية عمله المزدوجة، ويمكن أن يفيد في تسكين آلام الاعتلال العصبي لدى السكريين نظرا لكونه مثبط لعود التقاط النورايبنفرين.[10] على الرغم من عدم ألإشارة للتابينتادول للمعالجة من آلام الأعصاب لغير المصابين بالسكري غالبا يتم استخدامها خارج نطاق النشرة الداخلية لهذا الغرض.[11]

المؤشرات المحتملة

[عدل]

بحث أجرته مجموعة أبحاث فرونتيرز تشير إلى أن تأثير المستقبلات الناهضة سيغما 2 للتابينتادول قد توفر مزايا مضادة للالتهابات عن طريق تثبيط انزيمات الأكسدة الحلقية 2 (COX2)، ويمنع أيضا انترلوكين 2 (IL2) وعامل نخر الورم 2α (TNF2α)..[12]

التوفر والجرعة

[عدل]

تابينتادول متاح في الولايات المتحدة في كل من الإفراج الفوري وصياغات الإطلاق الموسعة Nucynta وNucynta ER، على التوالي، من يانسن للصناعات الدوائية. يتم توفير مستحضرات أقراص الانتشار الفوري بجرعة 50 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم (الصفراء)، و 75 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم (البرتقالية)، و 100 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم (أحمر / برتقالي)، ليتم استخدامها مرة واحدة كل 4-6 ساعات حسب الحاجة للسيطرة على الألم، وتصل إلى الجرعة القصوى 600 & nbsp؛ ملغ لفترة 24 ساعة (700 & nbsp؛ أقراص 75 ملجم في يوم واحد)[13] الجرعة المعتادة للباغين:

  • الإفراز الفوري: 50 مغ، 75 مغ، 100 مغ، كل 4 إلى 6 ساعات اعتمادا على قوة الألم وحدته، مع الأكل أو بدونه.
  • الإفراز المطول: في حالة تناول مسكن افيوني لأول مرة تكون الجرعة الأولية 50 مغ مرتين يوميا كل 12 ساعة لمعايرة الجرعة 50 مغ لمدة لما لا يزيد عن مرتين يوميا لمدة 3 أيام
  • الجرعة القصوى 500 مغ /اليوم

طريقة عمل الدواء

[عدل]

يؤثر الدواء على الجهاز العصبي المركزي يملك آليتي عمل للتسكين، فهو من جهة ناهض ومحاكي للمستقبلات ميو μ الأفيونية، ويعد أيضا ناهضا ومحاكيا لمستقبلات ألفا2. تعد قوته وسطا ما بين الترامادول والمورفين يستخدم لتسكين الآلام المتوسطة والشديدة، ولتسكين الآلام المزمنة نظرا لآلية عمله المزدوجة..[14]

الآثار الجانبية

[عدل]

هي الآثار الجانبية الشائعة للأدوية الأفيونية مثل:

إيقاف الدواء يجب أن يكون بصورة تدريجية وحسب إرشادات الطبيب.

يخزن في درجة حرارة الغرفة بعيدا عن الرطوبة أو الحرارة وبعيدا عن الأطفال

التداخلات الدوائية

[عدل]

إذا تمت مشاركته مع ال مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية/مثبطات استرداد السيروتونين-نورإبنفرين أو ال MAO-I فإن ذلك سيؤدي إلى متلازمة السيروتونين القاتلة.

المصادر

[عدل]
  1. ^ ا ب Shobha Phansalkar; Amrita A Desai; Douglas Bell; Eileen Yoshida; John Doole; Melissa Czochanski; Blackford Middleton; David W Bates (26 Apr 2012). "High-priority drug-drug interactions for use in electronic health records". Journal of the American Medical Informatics Association (بالإنجليزية). 19 (5): 735–743. DOI:10.1136/AMIAJNL-2011-000612. ISSN:1067-5027. PMC:3422823. PMID:22539083. QID:Q17505343.
  2. ^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  3. ^ ا ب Drug Indications Extracted from FAERS، DOI:10.5281/ZENODO.1435999، QID:Q56863002
  4. ^ Terlinden, R.; Ossig, J.; Fliegert, F.; Gohler, K. (2006). "Pharmacokinetics, Excretion and Metabolism of Tapentadol HCl, a Novel Centrally Acting Analgesic in Healthy Subjects". Program and Abstracts of the 25th Annual Scientific Meeting of the American Pain Society; May 3–6, 2006 San Antonio, Texas. Poster 689.{{استشهاد بكتاب}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  5. ^ ا ب ج د Brayfield, A، المحرر (14 نوفمبر 2011). "Tapentadol". Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. مؤرشف من الأصل في 2020-01-24. اطلع عليه بتاريخ 2014-04-02.
  6. ^ Tapentadol، QID:Q6120337
  7. ^ Drugs controlled by the UK Misuse of Drugs Act#Class A drugs
  8. ^ Singh، DR؛ Nag, K؛ Shetti, AN؛ Krishnaveni, N (يوليو 2013). "Tapentadol hydrochloride: A novel analgesic". Saudi Journal of Anaesthesia. ج. 7 ع. 3: 322–326. DOI:10.4103/1658-354X.115319. PMC:3757808. PMID:24015138.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)
  9. ^ Krüger-Hellwig, A. (6 يونيو 2006). "Grünenthal GmbH Presents Tapentadol, a Novel Centrally Acting Analgesic, at the 25th Annual Scientific Meeting of The American Pain Society". PR Newswire. مؤرشف من الأصل في 2012-02-07. اطلع عليه بتاريخ 2007-09-20.
  10. ^ "Medscape-Nucynta". مؤرشف من الأصل في 2017-12-22.
  11. ^ Fidman، B؛ Nogid، A (2010). "NCBI Nucynta". Pharmacy and Therapeutics. ج. 35 ع. 6: 330–357. PMC:2888545.
  12. ^ Miguel A. Iñiguez1, Carmen Punzón, Raquel Nieto1, Javier Burgueño, José M. Vela2 and Manuel Fresno (13 مارس 2013). "https://www.frontiersin.org/articles/10.3389/fphar.2013.00023/full". مؤرشف من الأصل في 2019-12-14. {{استشهاد ويب}}: روابط خارجية في |عنوان= (مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء عددية: قائمة المؤلفين (link) صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  13. ^ "Nucynta.com D&A". مؤرشف من الأصل في 2015-03-18.
  14. ^ "Nucynta.com-Mechanism of Action". مؤرشف من الأصل في 2015-03-23.

وصلات خارجية

[عدل]
إخلاء مسؤولية طبية
مجلوبة من «https://ar.wikipedia.org/w/index.php?title=تابينتادول&oldid=66951272»