مستخدم:Ali.khattab96/ملعب

Ali.khattab96/ملعب
الاسم النظامي
pregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid, 9,11-epoxy-17-hydroxy-3-oxo, γ-lactone, methyl ester (7α, 11α, 17α)
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Inspra
مرادفات	Epoxymexrenone, SC-66110
ASHP Drugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a603004
فئة السلامة أثناء الحمل	B3 (Aust)
طرق إعطاء الدواء	oral
بيانات دوائية
توافر حيوي	69%
استقلاب (أيض) الدواء	hepatic (CYP3A4)
عمر النصف الحيوي	6-8 hours
إخراج (فسلجة)	67% renal 32% biliary
معرّفات
CAS	107724-20-9 Y
ك ع ت	C03C03DA04 DA04
بوب كيم	CID 5282131
IUPHAR	2876
درغ بنك	DB00700
كيم سبايدر	10203511 Y
المكون الفريد	6995V82D0B Y
كيوتو	D01115 Y
ChEBI	CHEBI:31547
ChEMBL	CHEMBL1095097
ترادف	Epoxymexrenone, SC-66110
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C24H30O6
الكتلة الجزيئية	414.49
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط COC(=O)[C@@H]4C\C1=C\C(=O)CC[C@]1(C)[C@@]65O[C@@H]6C[C@@]3(C)[C@@H](CC[C@]23CCC(=O)O2)[C@H]45
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C24H30O6/c1-21-7-4-14(25)10-13(21)11-15(20(27)28-3)19-16-5-8-23(9-6-18(26)30-23)22(16,2)12-17-24(19,21)29-17/h10,15-17,19H,4-9,11-12H2,1-3H3/t15-,16+,17-,19+,21+,22+,23-,24-/m1/s1  Y Key:JUKPWJGBANNWMW-VWBFHTRKSA-N  Y

إبليرينون

إبليرينون : هو مضادّ القشرانيّات المعدنيّة السّتيرويديّة المستخدمة كعامل مساعد في إدارة قصور القلب المزمن. وهو مشابه لمدرّ البول (السّبيرونولاكتون)، على الرّغم من أنّه أكثر انتقائيّة لمستقبلات القشرانيّات المعدنيّة (أي أنّه لا يمتلك أيّ خصائص مضادّة للأندروجين، البروجستيرون، الجلايكورتيكود أو الإستروجين)، ويتمّ تسويقه على وجه التّحديد للحدّ من مخاطر القلب والأوعية الدموية لدى المرضى المشخّصين باحتشاء عضلة القلب. تمّ تسويقه من قبل شركة فايزر تحت الاسم التجاري Inspra . إبليرينون يصنف من مُدراتُ البَولِ المُوَفِّرة للبُوتاسيوم، وهذا يعني أنّه يساعد الجسم على التّخلص من الماء الزّائد مع الاحتفاظ بالبوتاسيوم.

الاستخدامات الطبيّة

يتمّ وصف الإبليرينون خصيصاً للحدّ من مخاطر الوفاة الناتجة عن علة في القلب لدى الأشخاص المصابين بقصور في القلب واختلال البطين الأيسر خلال 3-14 يوم من احتشاء عضلة القلب الحادّ، حيث يستخدم في تركيبة مع مجموعة من العلاجات المعتمدة المنصوص عليها وكعلاج لارتفاع ضغط الدم. يبدو الإبليرينون شبيهاّ جدّاً بالسبيرونولاكتون ولكنّه أكثر تكلفة. و لاستخدام الإبليرينون آثار جانبية جنسية أقل شيوعاً وحدّة ممّا سبق مثل: التخنيث، التثدي للرجال، والعجز الجنسي ، وانخفاض الدافع الجنسي والحدّ من حجم الأعضاء التناسلية الذكرية. ..

موانع الاستخدام

يمنع استخدام الإبليرينون للمرضى الذين يعانون من ارتفاع منسوب البوتاسيوم بالجسم ، القصور الكلوي الحادّ (تَصْفِيَةُ الكِرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة)، أو اختلال كبدي حادّ (حسب تصنيف درجة pugh- درجة C). الشركة المصنعة للإبليرينون أيضا منعت استخدامه منعاّ تناسبياً مع مُدراتُ البَولِ المُوَفِّرة للبُوتاسيوم أمثال الكيتوكونازول، الايتراكونازول أو غيرها ، ورغم أن الشركة المصنعة منعت هذا الاستخدام تماماً إلا أنه ينبغي ترجيح الفوائد المحتملة ضد المخاطر المحتملة.

التفاعلات الدوائية

يتم استقلاب الإبليرينون في المقام الأول من قبل السيتوكروم P450 انزيم CYP3A4، وبالتالي هناك احتمالات لتفاعل الدواء مع الأدوية الأخرى التي تحفز أو تثبط CYP3A4. على وجه التحديد، يمنع استخدام الإبليرينون مع الكيتوكونازول والايتراكونازول التي تعتبر مثبطات قوية لل CYP3A4 . مثبطات CYP3A4 الأخرى بما في ذلك الاريثروميسين، ساكوينافير، وفيراباميل ينبغي أن تستخدم بحذر. يمنع أيضاً استخدام الأدوية الأخرى التي تزيد من تركيز البوتاسيوم مع الإبليرينون بما في ذلك بدائل الملح، مكملات البوتاسيوم وغيرها من مُدراتُ البَولِ المُوَفِّرة للبُوتاسيوم..